長(zhǎng)沙2-碘-5-溴嘧啶

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2025-12-08

從合成路徑看,2,5-吡嗪二丙酸的制備通常以5-氨基乙酰丙酸或其衍生物為關(guān)鍵前體。例如,通過(guò)5-氨基乙酰丙酸鹽酸鹽(CAS:5451-09-2)與吡嗪環(huán)的偶聯(lián)反應(yīng),可高效構(gòu)建目標(biāo)分子結(jié)構(gòu)。文獻(xiàn)報(bào)道的合成方法中,催化劑選擇、反應(yīng)溫度及pH調(diào)控對(duì)產(chǎn)率影響明顯。部分工藝通過(guò)優(yōu)化結(jié)晶條件,將純度提升至98%以上,滿足醫(yī)藥中間體對(duì)雜質(zhì)控制的嚴(yán)苛標(biāo)準(zhǔn)。在應(yīng)用領(lǐng)域,該化合物作為光電材料的前體,其共軛雙羧酸結(jié)構(gòu)可增強(qiáng)分子內(nèi)電子轉(zhuǎn)移能力,提升有機(jī)發(fā)光二極管(OLED)的發(fā)光效率;在藥物研發(fā)中,其衍生物被探索用于抗疾病藥物的靶向載體設(shè)計(jì),利用吡嗪環(huán)的平面剛性實(shí)現(xiàn)與DNA的特異性結(jié)合。進(jìn)口醫(yī)藥中間體雖品質(zhì)優(yōu),但國(guó)產(chǎn)替代正逐步提升市場(chǎng)占比。長(zhǎng)沙2-碘-5-溴嘧啶

長(zhǎng)沙2-碘-5-溴嘧啶,醫(yī)藥中間體

在質(zhì)量控制方面,產(chǎn)品需通過(guò)HPLC檢測(cè)純度(通常要求≥98%),并通過(guò)1H NMR、13C NMR確認(rèn)結(jié)構(gòu),例如在CDCl?溶劑中,4-溴-2-甲基-1H-茚的1H NMR譜顯示δ 7.23-7.13(m, 3H, 芳香環(huán)質(zhì)子)、δ 3.32(s, 3H, 甲基質(zhì)子)等特征峰。儲(chǔ)存時(shí)需密封于干燥環(huán)境,避免光照與高溫,以防止溴代物的分解或聚合反應(yīng)。隨著綠色化學(xué)理念的推廣,開(kāi)發(fā)低毒催化劑、減少溶劑用量、實(shí)現(xiàn)原子經(jīng)濟(jì)性反應(yīng)成為該領(lǐng)域的研究熱點(diǎn),未來(lái)4-溴-2-甲基-1H-茚的合成工藝將更注重環(huán)境友好性與成本可控性。1-溴-2-芐氧基乙烷哪里有賣醫(yī)藥中間體生產(chǎn)企業(yè)加大環(huán)保投入,實(shí)現(xiàn)可持續(xù)發(fā)展目標(biāo)。

長(zhǎng)沙2-碘-5-溴嘧啶,醫(yī)藥中間體

(S)-(-)-1-(4-溴苯)乙胺(CAS號(hào):27298-97-1)作為一類關(guān)鍵的手性有機(jī)中間體,其分子式為C?H??BrN,分子量精確至200.08,物理性質(zhì)呈現(xiàn)出典型的有機(jī)胺特征。該化合物在常溫下為無(wú)色至淡黃色液體,密度1.390 g/mL(20℃),熔點(diǎn)-25℃,沸點(diǎn)范圍63-72℃(0.2 mmHg壓力下),折射率n2?/D 1.566,閃點(diǎn)>110℃,表明其具有較低的揮發(fā)性和較高的熱穩(wěn)定性。其重要結(jié)構(gòu)為4-溴取代的苯環(huán)與α-碳相連的乙胺基團(tuán),手性中心位于α-碳(S構(gòu)型),比旋光度[α]2?/D -18°(c=2, CH?OH),這一特性使其在不對(duì)稱合成中成為重要的手性源。工業(yè)制備通常采用手性催化還原或酶促拆分技術(shù),確保對(duì)映體過(guò)量值(ee)≥98%,滿足醫(yī)藥領(lǐng)域?qū)Ω呒兌仁中栽系男枨蟆L峁┑?5kg/桶工業(yè)級(jí)產(chǎn)品,純度達(dá)99%,可穩(wěn)定供應(yīng)至全國(guó)市場(chǎng)。

從市場(chǎng)應(yīng)用與產(chǎn)業(yè)價(jià)值維度分析,3-硝基-4-芐氧基-2-溴代苯乙酮的需求量與福莫特羅的市場(chǎng)擴(kuò)張高度正相關(guān)。作為長(zhǎng)效選擇性β?受體激動(dòng)劑,福莫特羅通過(guò)擴(kuò)張支氣管、抑制肥大細(xì)胞組胺釋放,成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)的藥物,其口服80mg后4小時(shí)的支氣管擴(kuò)張效應(yīng)與4mg沙丁胺醇相當(dāng),但作用持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)。據(jù)行業(yè)數(shù)據(jù)顯示,福莫特羅全球年銷售額增長(zhǎng)率達(dá)30%,直接拉動(dòng)上游中間體需求。目前,國(guó)內(nèi)供應(yīng)商已實(shí)現(xiàn)規(guī)模化生產(chǎn),其中湖北實(shí)興化工采用GMP標(biāo)準(zhǔn)車間,年產(chǎn)能達(dá)10噸,產(chǎn)品純度≥98%,通過(guò)與華中科技大學(xué)等高校合作開(kāi)發(fā)連續(xù)流反應(yīng)工藝,將單步合成收率穩(wěn)定在95%以上。價(jià)格方面,試劑級(jí)產(chǎn)品(98%純度)每千克報(bào)價(jià)約1000-1500元,而工業(yè)級(jí)產(chǎn)品因包裝規(guī)格差異(1kg桶裝或25kg袋裝)價(jià)格波動(dòng)于800-1200元/千克區(qū)間。值得注意的是,部分企業(yè)通過(guò)工藝創(chuàng)新進(jìn)一步壓縮成本,例如采用三甲基苯基三溴化銨替代傳統(tǒng)溴素進(jìn)行溴代反應(yīng),不僅避免了劇毒物質(zhì)的使用,還使反應(yīng)選擇性從85%提升至98%,為綠色制藥提供了技術(shù)范本。醫(yī)藥中間體的溶劑回收率提升減少環(huán)境污染。

長(zhǎng)沙2-碘-5-溴嘧啶,醫(yī)藥中間體

在藥物研發(fā)與質(zhì)量控制領(lǐng)域,甲萘醌-4的穩(wěn)定性及純度標(biāo)準(zhǔn)受到嚴(yán)格監(jiān)管。根據(jù)美國(guó)藥典USP及中國(guó)藥典要求,原料藥需滿足熔點(diǎn)≥35℃、重金屬含量≤2ppm、水分≤0.5%等指標(biāo),并通過(guò)異辛烷吸收光譜法(325-327nm)驗(yàn)證特征吸收峰。制劑工藝中,軟膠囊劑型可有效隔絕光照,防止其見(jiàn)光分解的特性導(dǎo)致活性成分損失。臨床使用禁忌包括對(duì)華法林等抗凝藥合用時(shí)的拮抗作用,可能引發(fā)凝血功能異常。不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)數(shù)據(jù)顯示,約3.2%的患者出現(xiàn)輕度胃腸道反應(yīng),如惡心、腹瀉,0.8%的案例報(bào)告肝功能指標(biāo)AST/ALT短暫升高。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,大鼠經(jīng)口LD50>40mL/kg,提示其急性毒性較低,但長(zhǎng)期使用仍需關(guān)注脂溶性維生素蓄積風(fēng)險(xiǎn)。隨著代謝組學(xué)研究深入,甲萘醌-4在心血管保護(hù)、神經(jīng)退行性疾病防治等領(lǐng)域的潛力正逐步被揭示。新型醫(yī)藥中間體應(yīng)用,推動(dòng)藥物劑型創(chuàng)新,提升患者用藥體驗(yàn)。銀川苯磺酰胺Benzenesulfonamide

醫(yī)藥中間體在抗病毒藥物研發(fā)中占據(jù)關(guān)鍵地位。長(zhǎng)沙2-碘-5-溴嘧啶

從市場(chǎng)供應(yīng)與安全規(guī)范的角度看,3-苯并呋喃酮的全球供應(yīng)鏈已形成多元化格局。中國(guó)作為主要生產(chǎn)國(guó),企業(yè)提供98%-99%純度的產(chǎn)品,包裝規(guī)格涵蓋1克至25千克,滿足實(shí)驗(yàn)室研發(fā)與工業(yè)大生產(chǎn)需求。價(jià)格方面,國(guó)內(nèi)供應(yīng)商報(bào)價(jià)因純度與批量差異明顯,例如98%純度試劑級(jí)產(chǎn)品單價(jià)約358元/克,而工業(yè)級(jí)99%純度產(chǎn)品批量采購(gòu)價(jià)可低至12-72元/千克。國(guó)際市場(chǎng)上,AK Scientific(美國(guó))與Carbone Scientific(英國(guó))等企業(yè)亦參與競(jìng)爭(zhēng),但中國(guó)廠商憑借成本優(yōu)勢(shì)占據(jù)主導(dǎo)地位。長(zhǎng)沙2-碘-5-溴嘧啶